2024/2025





Неорганическая медицинская химия
Статус:
Дисциплина общефакультетского пула
Кто читает:
Факультет химии
Когда читается:
3 модуль
Охват аудитории:
для своего кампуса
Преподаватели:
Милаева Елена Рудольфовна
Язык:
русский
Кредиты:
3
Программа дисциплины
Аннотация
Спецкурс «Неорганическая медицинская химия» включает описание стратегии дизайна лекарственных веществ, в состав молекул которых входит атом металла. Обсуждается выбор структурного прототипа – соединения-лидера и современные подходы к рациональному созданию соединений-лидеров (дизайн de novo, взаимосвязь «структура-активность (SAR)» и др. Рассмотрены основные биологические мишени действия металлосодержащих лекарственных препаратов и принципы создания и оптимизации их структур с целью улучшения фармакокинетических свойств (способы увеличения водорастворимости или липофильности соединения, стабильности в физиологической среде и др.). Приводятся примеры количественной характеристики биологической активности, понятия и определение величин IC50, LD50, терапевтический индекс. Обсуждаются принципы создания фармакологически активных металлосодержащих молекул: (1) оптимизация структур известных металлосодержащих препаратов; (2) активация молекулы органического препарата путем введения атома металла; (3) комбинация известного препарата и атома металла с доказанной фармакологической активностью.
Цель освоения дисциплины
- Цель курса – выработать у студента углубленное понимание методов создания металлосодержащих лекарственных препаратов, механизмов их взаимодействия с биомишенью и химических трансформаций в живой клетке, а также способность планировать синтез молекулярных систем, которые могут представлять интерес для создания кандидатов в лекарственные средства. Освоение дисциплины включает в себя не только изучение основных типов металлосодержащих лекарств и диагностических агентов, но также и получение информации о биологических мишенях в организме, с которыми они взаимодействуют. Освоение дисциплины включает изучение основных механизмов действия лекарственных веществ, в состав молекул которых входит атом металла, а также изучение основных особенностей действия металлосодержащих лекарственных препаратов, принципов создания и приемов направленной модификации структуры соединений-лидеров с использованием методов синтетической органической, неорганической и металлоорганической химии, взаимосвязи между химической структурой физиологически активных соединений и строением их биологических мишеней. Данный курс является дальнейшим развитием спецкурса «Бионеорганическая химия», предлагаемого студентам 4 курса бакалавриата факультета химии НИУ ВШЭ. Особенностью данного курса является обязательное изучение студентами как методов создания металлосодержащих лекарственных препаратов путем органического и металлоорганического синтеза, но также и получение знаний о современных представлениях о механизмах действия металлосодержащих лекарственных препаратов. Основной упор при освоении дисциплины будет делаться именно на проработку актуальной научной литературы и обобщение тех аспектов неорганической медицинской химии, которые не систематизированы в учебной литературе, но прочно вошли в практику современного медицинского химика.
Планируемые результаты обучения
- уметь применять метод конструирования фармакологически активных металлосодержащих молекул для планирования синтеза кандидатов в лекарственные средства
- знать механизмы биологического действия металлосодержащих лекарств и диагностических агентов,
- уметь анализировать принципиальную возможность проведения синтеза фармакологически активных металлосодержащих соединений,
- иметь представление об основных направлениях разработки металлосодержащих средств терапии и диагностики.
Содержание учебной дисциплины
- Основные термины и понятия, связь неорганической медицинской химии с биологической неорганической химией.
- Основные подходы к созданию металлосодержащих лекарственных средств.
- Применение соединений металлов в качестве средств терапии и диагностики
- Металлопротеины - биологические мишени действия лекарств
Элементы контроля
- ЭкзаменЭкзамен проводится в устной форме по докладу. В каждом докладе два задания: одно задание теоретического характера с учетом пройденного материала, подразумевающее предложение виртуальной новой молекулы, содержащей атом металла, как возможного лекарственного препарата, и одно задание практического характера, включающего предложение обоснованной синтетической схемы получения данного виртуального соединения.
- Контрольные работы
- Домашние работы
Промежуточная аттестация
- 2024/2025 3rd module0.25 * Домашние работы + 0.4 * Контрольные работы + 0.35 * Экзамен
Список литературы
Рекомендуемая основная литература
- Биологическая неорганическая химия: структура и реакционная способность : в 2 т : учебное пособие / И. Бертини, Г. Грей, Э. Стифель, Д. Валентине , перевод с английского В. В. Авдеевой, Д. В. Севастьянова , художник Н. А. Новак. — 4-е изд. — Москва : Лаборатория знаний, 2021. — 1148 с. — ISBN 978-5-93208-503-5. — Текст : электронный // Лань : электронно-библиотечная система. — URL: https://e.lanbook.com/book/166726 (дата обращения: 00.00.0000). — Режим доступа: для авториз. пользователей.
Рекомендуемая дополнительная литература
- Биометаллоорганическая химия : учебное пособие / под редакцией Ж. Жауэн , перевод с английского В. П. Дядченко, К. В. Зайцева. — 3-е изд. — Москва : Лаборатория знаний, 2020. — 505 с. — ISBN 978-5-00101-668-7. — Текст : электронный // Лань : электронно-библиотечная система. — URL: https://e.lanbook.com/book/151536 (дата обращения: 00.00.0000). — Режим доступа: для авториз. пользователей.